Общее
Репараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).
По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств :
1. Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид - дионин).
2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид - глаувент).
3. Препараты, обладающие как центральным, так и периферическим механизмами противокашлевого действия.
Существует и другая классификация. Выделяют:
– наркотические и.
– ненаркотические средства.
Следует отметить, что наркотические препараты используются крайне редко из–за возможного одновременного угнетения дыхательного центра и уменьшения дыхательного объема, что в ряде случаев (особенно при эмфиземе легких, бронхиальной астме и ) может ухудшить состояние больных. Кроме того, они способны вызывать наркотическую зависимость. Зачастую к ним прибегают, когда противокашлевые препараты других групп оказались недостаточно эффективны. К представителям этой группы относятся морфин, кодеин и их производные, дионин и другие опиаты.
Отличительная особенность ненаркотических противокашлевых препаратов состоит в том, что они оказались свободны от вышеуказанных недостатков. Некоторые из них обладают центральным действием (бутамират, глауцин, окселадин и , оказывают прямое угнетающее влияние на кашлевой центр, кроме того, обладают анальгетическим действием); другие действуют преимущественно на периферические звенья кашлевого рефлекса (преноксдиазин). Препараты этих групп не вызывают привыкания и лекарственной зависимости и поэтому могут чаще использоваться, в том числе и у детей.
Противокашлевые средства периферического действия влияют либо на афферентный, либо на эфферентный компонент кашлевого рефлекса. В первом случае препарат ослабляет стимуляцию центральной нервной системы, действуя как мягкий анальгетик или анестетик на слизистую оболочку дыхательных путей, изменяя образование и вязкость секрета или расслабляя гладкую мускулатуру бронхов при бронхоспазме. Эфферентное влияние может заключаться в увеличении подвижности секрета или увеличении эффективности кашлевого механизма.
К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы наркотических анальгетиков, которые выраженно угнетают активность нейронов кашлевого центра: кодеин и этилморфина гидрохлорид. Не отмечено прямой корреляции между способностью препаратов угнетать дыхание и кашлевой центр. Вместе с тем, препараты этой группы вызывают развитие эйфории и лекарственной зависимости, в связи с чем их отпуск регламентирован.
Кодеин — алкалоид опия, по структуре является метилморфином, обладает выраженным противокашлевым действием, обусловленным прямым угнетением нейронов кашлевого центра. Слабое анальгетическое действие кодеина связывают с его превращением в организме в морфин.
Кодеин выпускается в виде основания и в виде кодеина фосфата. Кодеин применяется также в составе комбинированных препаратов: входит в состав микстуры Бехтерева (настой травы горицвета, натрия бромид и кодеин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин и отхаркивающие средства натрия гидрокарбонат и терпин-гидрат), «Кодтермопсис» и В терапевтических дозах кодеин практически не угнетает дыхательный центр, или это действие мало выражено. При систематическом применении препарат может вызвать констипацию. При длительном использовании кодеина развивается привыкание и лекарственная зависимость.
Этилморфина гидрохлорид (Дионин) получают полусинтетическим путем из морфина. Этилморфин действует подобно кодеину, оказывает выраженное угнетающее влияние на кашлевой центр. Препараты применяют внутрь для успокоения мучительного (непродуктивного) кашля при заболеваниях легких, бронхитах, трахеитах.
В настоящее время получены противокашлевые препараты центрального ненаркотического действия (не активирующие опиоидную систему и не вызывающие лекарственной зависимости): глауцина гидрохлорид (Глаувент) и ок-селадина цитрат (Тусупрекс).
Глауцин — препарат растительного происхождения, избирательно угнетает активность нейронов кашлевого центра. Не угнетает дыхательный центр. Не вызывает привыкание, лекарственную зависимость и констипацию, характерные для препаратов наркотического типа действия.
Окселадин (Тусупрекс) получен синтетическим путем. По свойствам близок глауцину. Эти препараты применяются по тем же показаниям, что кодеин и этилморфин.
К периферическим противокашлевым препаратам относится преноксдиазин (Либексин в таблетках), который, уменьшая чувствительность периферических кашлевых рецепторов (т. Е. Блокируя периферическое (афферентное) звено кашлевого рефлекса), обладает и центральным влиянием на кашлевой рефлекс, но в отличие от наркотических средств не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр и не вызывает привыкания. Кроме этого, Либексин обладает слабым противовоспалительным и бронходилатирующим эффектом, благодаря которому происходит подавление рецепторов расширения, принимающих участие в кашлевом рефлексе. Либексин применяют как противокашлевое средство при непродуктивном выраженном изнуряющем кашле. При катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии назначение препарата ограничивается коротким периодом от начала специфической этиотропной терапии до наступления ее эффекта. Препарат может применяться при бронхиальной астме, эмфиземе, а также перед бронхоскопией и бронхографией (в сочетании с атропином).