Лекарственные препараты группы Агонисты дофаминовых рецепторов
Содержание
- Описание
- ATX код
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Меры предосторожности применения
- Взаимодействие
Названия
Название фармакологической группы: Агонисты дофаминовых рецепторов.
Описание
Агонисты -дофаминовых рецепторов селективные – это препараты, не являющиеся алкалоидами спорыньи, которые избирательно стимулируют D 2 -дофаминовые рецепторы головного мозга, оказывая противопаркинсоническое действие.
Фармакологическое действие
D 2 -дофаминовые рецепторы локализуются постсинаптически – на стриатных нейронах и пресинаптически – на аксонах черной субстанции, которые принадлежат нейронам базальных ганглиев. В настоящее время идентифицировано несколько подтипов D 2 -дофаминовых рецепторов (D 1 ,D 2 , D 3 , D 4 , D 5 ).
Прамипексол высокоселективно стимулирует D 2 -дофаминовые рецепторы в полосатом теле, преимущественно D 3 -подтипа. Обладает меньшей аффинностью к D 2 - и D 4 -подтипу семейства D 2 - дофаминовых рецепторов.
Прамипексол и ропинирол оказывают противопаркинсоническое действие.
Хинаголид стимулирует D 2 - дофаминовые рецепторы и подавляет секрецию пролактина. В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо.
Фармакокинетика
Прамипексол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается примерно через 2 Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 ч, но не влияет на полноту абсорбции. Абсолютная биодоступность - более 90%, объем распределения - около 500 л, связывание с белками плазмы - 15%. Накапливается в эритроцитах (соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме равно 2). Равновесная концентрация в крови достигается в течение 2 дней после начала приема. Период выведения у молодых здоровых добровольцев составляет 8 ч, у пожилых добровольцев -12 Экскретируется преимущественно почками (90% введенной дозы), практически полностью в неизмененном виде.
Связывание хинаголида с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Период выведения хинаголида — 11–12.
Показания к применению
Селективные агонисты D 2 -дофаминовых рецепторов применяются для лечения болезни Паркинсона (в том числе в комбинации с леводопой).
Показанием для назначения хинаголида является гиперпролактинемия (идиопатическая или развившаяся на фоне аденомы гипофиза), сопровождающаяся:
* Олигоменореей.
* Аменореей.
* Бесплодием.
* Снижением полового влечения.
Противопоказания
Селективные агонисты D 2 -дофаминовых рецепторов не назначаются при повышенной чувствительности к ним, нарушениях функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные эффекты
Сонливость.
Дискинезии.
Галлюцинации.
Бессонница.
Тошнота.
Периферические отеки.
Ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях, в начале лечения, особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Меры предосторожности применения
В первые дни применения препаратов этой группы рекомендуется регулярный контроль АД (возможен ортостатический коллапс).
На фоне лечения селективными агонистами D 2 -дофаминовых рецепторов необходимо соблюдать осторожность пациентам, профессиональная деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность селективных агонистов D 2 -дофаминовых рецепторов.
При одновременном применении прамипексола с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении ропинирола и препаратов леводопы, концентрация в крови леводопы повышается, ропинирола – снижается.
Эстрогены и ципрофлоксацин увеличивают концентрацию ропинирола в крови.