Авандия™ отзывы

На этой странице Вы можете ознакомиться с инструкцией по применению препарата Авандия™, а также оставить свои отзывы. Вы можете поделиться опытом применения препарата, показаниями к его назначению. Отмечались ли у Вас побочные эффекты при приеме Авандия™, как Вы бы оценили удобность и кратность приема препарата, его дозировки? Удовлетворены ли Вы результатом лечения? Адекватна ли цена препарата? Информированы ли Вы о имеющихся аналогах (синонимах) данного препарата? Мы будем благодарны за любую полезную информацию о препарате.

Фармакологическая группа
Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.росиглитазона малеат2 мг4 мг8 мгвспомогательные вещества: натрия крахмала гликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; МКЦ; лактозы моногидрат; магния стеаратсостав пленочного покрытия: гидроксипропилметилцеллюлоза 6сРб; титана диоксид; полиэтиленгликоль; тальк очищенный (для таблеток по 4 мг); лактоза; триацетин; железа оксид красный; железа оксид желтый (для таблеток по 4 мг)в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (4, 8 мг).

Описание лекарственной формы
Таблетки 2 мг: розовые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой «2». Таблетки 4 мг: оранжевые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой «4». Таблетки 8 мг: красно-коричневые пятиугольные, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне надпись «SB», на другой «8».

Характеристика
Является производным тиазолидиндиона.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакокинетика
После приема внутрь Tmax росиглитазона составляет примерно 1 ч. В диапазоне терапевтических доз плазменные концентрации прямо пропорциональны дозе. Абсолютная биодоступность после приема в дозе 4 или 8 мг 99%. Прием с пищей вызывает небольшое снижение Cmax (приблизительно на 20–28%) и удлинение Tmax (1,75 ч) по сравнению с приемом натощак (эти изменения не имеют клинического значения и не требуют согласования применения препарата с приемом пищи). Увеличение значения рН желудочного секрета не приводит к нарушению абсорбции росиглитазона. У здоровых добровольцев объем распределения составляет 14 л. Связь с белками плазмы высокая (приблизительно 99,8%) и не зависит от концентрации препарата или возраста пациента. Кумуляции росиглитазона после применения 1–2 раза в сутки не отмечается. Основные пути метаболизма N-деметилирование и гидроксилирование с последующим связыванием с сульфатом и глюкуроновой кислотой, метаболиты не обладают клинически значимой активностью. Исследования in vitro показывают, что росиглитазон метаболизируется в основном при участии фермента CYP2C8 и, в небольшой степени, CYP2C9. Поскольку существенного ингибирования ферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A или CYP4A in vitro не происходит, вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется под действием указанных изоферментов Р450, мала. In vitro росиглитазон умеренно ингибирует CYP2C8 (IC50 18 мкМ) и слабо CYP2C9 (IC50 50 мкМ). В исследованиях in vivo с варфарином было показано, что росиглитазон не взаимодействует с субстратами CYP2C9. Общий плазменный клиренс около 3 л/ч, T1/2 приблизительно 3–4 ч. Основной путь выведения через почки (примерно 2/3 дозы). Выведение с калом составляет около 25% дозы. В неизмененном виде препарат не выводится. При использоваНИИ меченого препарата T1/2 радиоактивной метки составляет около 130 ч, что говорит об очень медленном выведении метаболитов. Возможная кумуляция метаболитов в сыворотке крови с преимущественным накоплением основного производного парагидроксисульфата (для него предполагается 5-кратное увеличение концентрации) ожидается при повторных приемах препарата. При фармакокинетическом анализе общей популяции не было отмечено никаких различий в фармакокинетике росиглитазона между мужчинами и женщинами, взрослыми пациентами и больными пожилого возраста. У пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и тяжелыми AUC в 2–3 раза больше (снижается связывание с белками плазмы и клиренс). У больных с нарушением функции почек или в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, нет клинически значимых различий в фармакокинетике росиглитазона.

Фармакодинамика
Селективный антагонист ядерных рецепторов PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma). Повышая чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени, улучшает течение метаболических процессов, снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови. Препарат сохраняет функцию бета-клеток, о чем свидетельствует увеличение массы островков Лангерганса поджелудочной железы и содержания инсулина, и предотвращает развитие выраженной гипергликемии. Существенно замедляет развитие почечной дисфункции и систолической артериальной гипертензии, не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемии. В соответствии с механизмом действия росиглитазона, улучшение контроля гликемии сопровождается клинически значимым снижением уровня холестерина и его предшественников в сыворотке, которые, как считается, могут быть факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Ключевой особенностью терапии росиглитазоном является существенное снижение уровня свободных жирных кислот. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия комбинированная терапия росиглитазоном приводит к синергическому улучшению контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Показания препарата Авандия™
Инсулинонезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к росиглитазону или другим компонентам препарата, сахарный диабет типа 1 (в отсутствии инсулина росиглитазон неэффективен), беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не определены). С осторожностью: тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата не показано (данных о применении росиглитазона во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно). Пациенткам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. При необходимости применения Авандии следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия препарата Авандия™
Наиболее часто (более 5%) инфекции верхних дыхательных путей, травмы и головная боль, но причинная связь этих явлений с проводимой терапией маловероятна; редко периферические отеки, анемия, гиперхолестеринемия, сердечная недостаточность, дозозависимое увеличение массы тела (возможно связано с задержкой жидкости и накоплением жира); хроническая сердечная недостаточность, отек легких, признаки недостаточности функции печени (повышение уровня печеночных ферментов); гипогликемия (при сочетаНИИ с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, рекомендуется снизить дозу сопутствующего препарата). Очень редко осложнения, связанные с ишемией миокарда (чаще у пациентов, получающих комбинированную терапию, по сравнению с пациентами, получающими монотерапию инсулином). Необходимость прекращения терапии препаратом в связи с неблагоприятными явлениями возникает приблизительно у 7,5% пациентов.

Взаимодействие
В терапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на показатели фармакокинетики и фармакодинамики пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид и акарбозу. Комбинированная терапия с производными сульфонилмочевины или метформином приводит к синергическому воздействию на гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Не влияет на фармакокинетику дигоксина. Росиглитазон метаболизируется, главным образом, при участии CYP2C8 и в незначительной степени CYP2C9, но при этом не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику S-варфарина (субстрат для CYP2C9) и не изменяет антикоагулянтную активность варфарина. Не влияет на фармакокинетику нифедипина и пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол и норэтиндрон), что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона и препаратов, метаболизирующихся посредством CYP3A4. Умеренное употребление алкоголя совместно с росиглитазоном не влияет на гликемический контроль.

Передозировка
Симптомы: не описаны (добровольцы хорошо переносили принимаемую внутрь дозу до 20 мг). Лечение: при необходимости рекомендуется симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен (в связи с высокой степенью связывания росиглитазона с белками).

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Дозу и схему лечения подбирают индивидуально. Начальная доза 4мг/сут в 1–2 приема; через 6–8 нед доза может быть увеличена до 8мг/сут. Пожилым пациентам не требуется коррекции дозы. При использоваНИИ в комбинации с инсулином начальная доза росиглитазона 4 мг/сут, и при необходимости более интенсивного гликемического контроля дозу можно осторожно повысить до 8 мг в сутки после соответствующего обследования пациента для оценки риска возникновения у него побочных эффектов, связанных с задержкой жидкости.

Особые указания
В случае нарушения менструального цикла у женщин, находящихся в пременопаузе, необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от проводимого лечения. Вследствие повышения чувствительности к инсулину у больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде (в т.ч. при синдроме поликистозных яичников) возможно возобновление овуляции и возникновение беременности. В связи с повышением уровня ЛПНП и ЛПВП увеличивается содержание общего холестерина, но не изменяется его отношение к ЛПВП. При сочетанном применении с метформином повышается частота возникновения анемии. Указанные явления выражены в целом слабо или умеренно и не требуют прекращения терапии. Отеки чаще возникают у пациентов, получающих росиглитазон (в дозе 8 мг/сут) в сочетаНИИ с инсулином. При совместном приеме с другими гипогликемическими препаратами повышается риск гипогликемии. Осторожность необходима у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется). У пациентов с легкими нарушениями функции печени (Child Pugh A, 6 баллов и менее) коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени (Child Pugh B/C, более 6 баллов) назначать Авандию не рекомендуется (данные по применению препарата в этих группах больных немногочисленны). В ходе лечения следует тщательно контролировать состояние больных с риском развития сердечной недостаточности. При выраженной сердечной недостаточности росиглитазон может применяться только в том случае, если потенциальная польза превосходит возможный риск. Росиглитазон не вызывает сонливости и не оказывает седативного эффекта, поэтому не влияет на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами.

Производитель
СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Франция.

Условия хранения препарата Авандия™
При температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата Авандия™
2года.

Полезная информация? Покажи другим:

Добавить отзыв

ПОМНИТЕ, Вы несете ответственность за оставленные отзывы! При добавлении отзыва будет сохранен ip Вашего компьютера. Если хотите оставить отрицательный отзыв, всегда можно подобрать корректные слова, о чем мы и просим. В противном случае отзыв будет удален. Не надо писать отзывы под разными именами с одного компьютера - они будут объединены и Вы сами будете выглядеть глупо.

Авандия™ отзывы

Добавить отзыв

Онлайн тесты

Новое на форуме

Авторизация.

Бесплатные консультации фармацевтов

Каталог болезней

Лекарственные растения

Отзывы о лекарствах

Последние отзывы